Dronedaron
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Klass III-antiarytmikum (multikanalblockerare) |
| Verkningsmekanism | Blockerar K⁺-, Na⁺-, Ca²⁺-kanaler och betareceptorer → förlängd repolarisering |
| Huvudindikation | Bibehålla sinusrytm vid paroxysmalt/persisterande Förmaksflimmer |
| Viktigaste kontraindikation | Permanent förmaksflimmer och instabil Hjärtsvikt (NYHA III–IV) |
Vad är det?
- Dronedaron är ett klass III-antiarytmikum, en strukturell analog till Amiodaron där jodatomerna avlägsnats och en metansulfonylgrupp lagts till.
- Marknadsförs som Multaq.
- Utvecklades för att undvika amiodarons jodberoende tyreoidea- och lungtoxicitet, men är mindre potent och har en egen säkerhetsproblematik.
Verkningsmekanism
- Oselektiv blockad av kaliumkanaler (klass III) förlänger aktionspotentialen och refraktärperioden.
- Har även klass I- (Na⁺), klass II- (betablockad) och klass IV-effekter (Ca²⁺), precis som amiodaron.
- Kortare halveringstid (~24 h) än amiodaron, ingen jodackumulering.
Indikationer
- Bibehålla sinusrytm hos patienter med paroxysmalt eller persisterande Förmaksflimmer efter konvertering.
- Endast till hemodynamiskt stabila patienter utan hjärtsvikt.
Kontraindikationer och försiktighet
- Permanent förmaksflimmer (ökad kardiovaskulär död – PALLAS-studien).
- Instabil eller symtomatisk Hjärtsvikt (NYHA klass III–IV, ANDROMEDA-studien).
- Uttalad bradykardi, AV-block II–III utan pacemaker, förlängd QT.
- Svår lever- eller njursvikt; kraftig CYP3A4-hämmare.
Biverkningar och interaktioner
- Levertoxicitet (kan vara allvarlig – kontrollera transaminaser).
- Bradykardi, QT-förlängning, förhöjt kreatinin (hämmar tubulär sekretion, inte äkta njurskada).
- Potent CYP3A4- och P-glykoproteinhämmare → höjer koncentrationen av Digoxin, statiner och Dabigatran.
Klinisk pärla
Den förhöjda kreatininnivån beror på hämmad tubulär kreatininsekretion och speglar inte försämrad GFR – förväxla den inte med akut njurskada.
Tenta-fokus
Dronedaron är kontraindicerat vid permanent förmaksflimmer och vid hjärtsvikt (NYHA III–IV) – motsatsen till amiodaron som får ges vid hjärtsvikt. Skillnaden: dronedaron saknar jod men ökar mortaliteten i dessa grupper.