Dabigatran

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1, MDBI

Vad är det?

Dabigatran är ett DOAK (direktverkande peroralt antikoagulantium) som direkt hämmar trombin.

Mekanism

Till skillnad från warfarin och heparin verkar dabigatran inte via antitrombin utan binder direkt till trombinets aktiva säte och blockerar dess förmåga att klyva fibrinogen till fibrin. Läkemedlet är en prodrug som aktiveras efter absorption.

Klinisk relevans & Diagnostik

Används vid förmaksflimmer (strokeprofylax) och venös tromboembolism. Ger förutsägbar effekt utan behov av rutinmonitorering, men kräver dosjustering vid nedsatt njurfunktion eftersom eliminationen huvudsakligen är renal.

Tenta-fokus

Antidoten heter Idarucizumab – ett monoklonalt antikroppsfragment som specifikt binder och neutraliserar dabigatran vid akut blödning eller inför akut kirurgi.

Klinisk kemi

  • Dabigatran är den enda direkta trombinhämmaren bland DOAK-preparaten — övriga (rivaroxaban, apixaban, edoxaban) är faktor Xa-hämmare.
  • Renal utsöndring ca 80 %, den högsta andelen bland DOAK — kräver därför särskild försiktighet och dosjustering vid nedsatt njurfunktion.
  • Ingen rutinmässig laboratoriemonitorering krävs, men PK(INR) och APTT tas som utgångsvärden eftersom de vid akut blödning eller inför akut kirurgi kan användas för att grovt uppskatta antikoagulationseffekten. Effekten bedöms dock bäst genom att direkt mäta läkemedelskoncentrationen i plasma.
  • Vid akut situation kollas även P-Kreatinin (GFR-beräkning), Blodstatus och Leverprover.
  • Dabigatran är den enda DOAK med specifik antidot (Idarucizumab) — ger direkt, komplett och varaktig reversering vid akut stor blödning eller behov av akut kirurgi.
  • Preanalytisk fallgrop: pågående dabigatranbehandling kan ge falskt positiv lupus antikoagulans, eftersom DOAK förlänger fosfolipidberoende koagulationstester (t.ex. APT-tid) utan att inhibera enskilda koagulationsfaktorer. Behandlingen bör därför alltid anges på remissen; vissa laboratorier kan förbehandla provet eller använda särskild beställningskod (“P-Lupus, DOAK-pat”) för att undvika falsk positivitet.

Tenta-fokus

Normal PK(INR) och normal APTT utesluter inte kliniskt relevant dabigatraneffekt — vid akut blödning hos DOAK-patient: fråga efter senaste dosintag, kontrollera njurfunktion, och mät läkemedelskoncentration om möjligt.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

AspektInnehåll
IndikationerFörmaksflimmer (strokeprofylax), VTE-profylax/behandling.
VerkningsmekanismDirekt trombinhämmare (DOAK) — binder faktor IIa reversibelt.
KontraindikationerMekanisk hjärtklaff, aktiv blödning, svår Njursvikt (CrCl <30), tidigare intrakraniell blödning.
Försiktighet / biverkningarRenal elimination (dosjustera/undvik vid njursvikt), dyspepsi, blödning; specifik antidot Idarucizumab.

Kopplingar

Del: 03 Klinisk Kemi Avsnitt: 05 Koagulation och Hemostas

Relaterat: Idarucizumab, Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban, Warfarin, Heparin, Förmaksflimmer, DVT, Lungemboli, 03 Hjärta och Cirkulation, Lupus antikoagulans, GFR, Kreatinin