Karbimazol

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Tiourea-derivat, tyreostatikum (prodrug till Tiamazol)
Verkningsmekanism	Hämmar Tyreoperoxidas → minskad syntes av Tyreoideahormon
Huvudindikation	Hypertyreos, särskilt Graves sjukdom
Viktigaste kontraindikation	Tidigare Agranulocytos, svår leverpåverkan

Vad är det?

• Karbimazol är ett tyreostatikum som omvandlas i kroppen till den aktiva metaboliten Tiamazol (metimazol).
• Förstahandsval vid behandling av Hypertyreos och Graves sjukdom.

Verkningsmekanism

• Hämmar enzymet Tyreoperoxidas i tyreoideacellerna.
• Blockerar därmed jodering av tyrosin och kopplingen av jodtyrosiner → minskad produktion av T4 och T3.
• Påverkar inte redan lagrat hormon, varför full effekt dröjer några veckor.

Indikationer

• Hypertyreos av olika orsaker, särskilt Graves sjukdom.
• Förbehandling inför tyreoideakirurgi eller Radiojodbehandling.
• Behandling av Tyreotoxisk kris (i kombination med betablockad och jod).

Kontraindikationer och försiktighet

• Tidigare allvarlig blodbildsreaktion (Agranulocytos) av tyreostatika.
• Svår leverpåverkan.
• Graviditet: undviks helst i första trimestern (teratogent, aplasia cutis) — propyltiouracil föredras tidigt.
• Instruera patienten att söka akut vid feber och halsont (agranulocytostecken).

Biverkningar och interaktioner

• Klåda, hudutslag, ledvärk och illamående (vanligt, ofta övergående).
• Allvarligast: Agranulocytos (idiosynkratisk) och leverpåverkan.
• Vaskulit (ANCA-positiv) i sällsynta fall.

Klinisk pärla

Karbimazol är en prodrug som omvandlas till tiamazol. Effekten på hormonnivåerna dröjer eftersom lagrat hormon måste förbrukas först — därför ges ofta betablockerare initialt för symtomlindring.

Tenta-fokus

Agranulocytos är den fruktade biverkan — patienten ska söka akut vid feber och halsont så att blodstatus kan kontrolleras. Hämmar tyreoperoxidas.

Kopplingar

• Tiamazol — den aktiva metaboliten
• Propyltiouracil — alternativt tyreostatikum, föredras i tidig graviditet
• Tyreoperoxidas — enzymet som hämmas