Kodein och Etylmorfin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
Vad är det?
Kodein och Etylmorfin är opioida hostdämpande läkemedel (antitussiva), använda vid torr, icke-produktiv hosta.
Mekanism
Binder till my-opioidreceptorer i hjärnstammens hostcentrum och dämpar hostreflexen. Kodein är en prodrug som omvandlas till morfin via CYP2D6 (samma genetiska variabilitet som påverkar andra CYP2D6-prodrugs).
Klinisk relevans & Diagnostik
Båda är beroendeframkallande (opioider) och bör användas med försiktighet och under begränsad tid. Genetisk variation i CYP2D6 kan göra kodein antingen ineffektivt (poor metabolizer) eller ovanligt kraftfullt (ultra-rapid metabolizer).
Tenta-fokus
Kodeins beroende av CYP2D6-aktivering kopplar samman farmakogenetik med hostbehandling – samma genetiska princip som för klopidogrel, fast i motsatt riktning för aktiv metabolitproduktion.
Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer
| Aspekt | Innehåll |
|---|---|
| Indikationer | Torr hosta (antitussivum) och lätt–måttlig smärta (ofta i kombination). |
| Verkningsmekanism | μ-opioidagonist; prodrug som aktiveras till Morfin via CYP2D6. |
| Kontraindikationer | Barn <12 år, amning, ultrasnabba CYP2D6-metaboliserare, andningsdepression/svår Astma, ileus. |
| Försiktighet / biverkningar | CYP2D6-polymorfism (ineffektiv hos poor metabolizers, toxisk hos ultra-rapid); beroende, förstoppning. |