Levosimendan
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Kalciumsensitiserare, inodilaterare (positiv inotrop + vasodilaterande) |
| Verkningsmekanism | Ökar myofilamentens Ca²⁺-känslighet via Troponin C + öppnar K-ATP-kanaler |
| Huvudindikation | Akut dekompenserad Hjärtsvikt |
| Viktigaste kontraindikation | Svår Hypotoni/takykardi, svår njur- eller leversvikt |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Simdax |
| Administrering | Intravenös infusion |
| Särdrag | Lång verkan via aktiv metabolit (OR-1896) i flera dygn |
Vad är det?
- Levosimendan är en kalciumsensitiserare som ökar hjärtats kontraktilitet utan att öka det intracellulära kalciumet.
- Marknadsförs som Simdax och ges som intravenös infusion vid akut svikt.
Verkningsmekanism
- Kalciumsensitisering: binder till Troponin C och stabiliserar dess Ca²⁺-bundna konformation → ökad kontraktionskraft vid oförändrad Ca²⁺-nivå.
- Effekten är kalciumberoende och uttalas mest i systole → påverkar diastolisk relaxation minimalt.
- Vasodilatation: öppnar ATP-känsliga K-kanaler i glatt kärlmuskulatur → arteriell och venös dilatation → sänkt Preload och Afterload.
- Ger positiv inotropi utan den ökade syreförbrukning och arytmirisk som klassiska betaagonister och Fosfodiesterashämmare medför.
Indikationer
- Akut dekompenserad Hjärtsvikt (låg minutvolym), särskilt vid otillräcklig effekt av annan inotrop behandling.
Kontraindikationer och försiktighet
- Svår Hypotoni och uttalad takykardi.
- Svår njur- eller leversvikt.
- Anamnes på Torsades de pointes.
- Försiktighet vid Hypokalemi – korrigera kalium före start.
- Mekanisk utflödesobstruktion.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: Hypotoni, huvudvärk, takykardi.
- Hypokalemi och arytmier.
- QT-förlängning – försiktighet med andra QT-förlängande läkemedel.
- Additiv blodtryckssänkning med andra vasodilatatorer.
Klinisk pärla
Den aktiva metaboliten OR-1896 gör att den hemodynamiska effekten kvarstår i upp till en vecka efter avslutad infusion – därför räcker ofta en kort infusion.
Tenta-fokus
Verkar genom att öka troponin C:s känslighet för kalcium – ger inotropi utan att höja intracellulärt Ca²⁺, vilket skiljer den från betaagonister och PDE-hämmare och ger lägre arytmirisk och syreförbrukning.
Kopplingar
- Hjärtsvikt
- Troponin C
- Kalciumsensitiserare
- Inotropi