Raltegravir
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Integrashämmare (INSTI), antiretroviralt läkemedel |
| Verkningsmekanism | Hämmar HIV-integras → blockerar integration av viralt DNA i värdgenomet |
| Huvudindikation | HIV-infektion (kombinationsbehandling) |
| Viktigaste kontraindikation | Känd överkänslighet |
Vad är det?
- Raltegravir var den första godkända integrashämmaren (INSTI) mot HIV.
- Marknadsförs som Isentress.
- Ingår i antiretroviral kombinationsbehandling (ART), ofta med två NRTI.
Verkningsmekanism
- Hämmar det virala enzymet integras i strand-transfer-steget.
- Blockerar därmed inbyggnaden av det omvänt transkriberade virala DNA:t i värdcellens genom.
- Utan integration kan proviruset inte bildas och replikationen avbryts.
Indikationer
- HIV-1-infektion hos vuxna och barn, i kombination med andra antiretrovirala läkemedel.
- Används både vid behandlingsnaiva och tidigare behandlade patienter.
Kontraindikationer och försiktighet
- Känd överkänslighet mot substansen.
- Försiktighet vid samtidig aluminium-/magnesiuminnehållande antacida (kelaterar och sänker upptaget).
- Lägre genetisk barriär än andra-generationens INSTI (Dolutegravir, Bictegravir).
Biverkningar och interaktioner
- Generellt vältolererat: illamående, huvudvärk, diarré.
- Förhöjt CK, myopati, sällsynt Rabdomyolys.
- Metaboliseras via UGT1A1-glukuronidering (ej CYP450) → få CYP-interaktioner; Rifampicin sänker nivåerna.
Klinisk pärla
Raltegravir metaboliseras via UGT1A1-glukuronidering och inte via CYP450 – därför har det påfallande få läkemedelsinteraktioner, men polyvalenta katjoner i antacida binder det och måste tidssepareras.
Tenta-fokus
INSTI blockerar strand transfer-steget i integrationen. Suffixet -tegravir markerar klassen (Dolutegravir, Bictegravir). Integration i värdgenomet är det steg som gör HIV till en livslång infektion.