Tirzepatid
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Dual GIP/GLP-1-receptoragonist (“twincretin”) |
| Verkningsmekanism | Agonist på både GIP- och GLP-1-receptorer |
| Huvudindikation | Typ 2-diabetes och fetma |
| Viktigaste kontraindikation | Ärftlig Medullär tyreoideacancer / MEN 2 |
Vad är det?
- Tirzepatid (märkesnamn Mounjaro vid diabetes, Zepbound vid fetma) är den första dubbla inkretinagonisten.
- Ges som subkutan injektion en gång per vecka och ger kraftig glukossänkning och viktnedgång.
Verkningsmekanism
- Aktiverar samtidigt receptorerna för de två inkretinhormonerna GIP (glukosberoende insulinotropt polypeptid) och GLP-1.
- Ökar glukosberoende insulinfrisättning och hämmar Glukagon → låg risk för Hypoglykemi i monoterapi.
- Bromsar magsäckstömningen och verkar centralt för ökad mättnad och minskad aptit → uttalad viktnedgång.
- Den kombinerade GIP-/GLP-1-effekten ger starkare metabol effekt än rena GLP-1-analoger.
Indikationer
- Typ 2-diabetes, särskilt med samtidig fetma eller otillräcklig kontroll.
- Kronisk viktkontroll vid Obesitas (Zepbound).
- Studeras även för Obstruktiv sömnapné och Hjärtsvikt med bevarad ejektionsfraktion.
Kontraindikationer och försiktighet
- Ärftlig Medullär tyreoideacancer eller multipel endokrin neoplasi typ 2.
- Tidigare Pankreatit (relativ försiktighet).
- Svår Gastropares.
- Ej förstahandsval under Graviditet.
Biverkningar och interaktioner
- Vanligast gastrointestinala: illamående, kräkning, diarré, förstoppning (dosberoende, ofta övergående).
- Risk för Pankreatit och gallsten vid snabb viktnedgång.
- Fördröjd ventrikeltömning kan påverka upptaget av andra perorala läkemedel.
- Låg hypoglykemirisk i monoterapi men ökar i kombination med Sulfonylurea eller Insulin.
Klinisk pärla
Tirzepatid ger i studier större HbA1c-sänkning och viktnedgång än rena GLP-1-analoger tack vare den dubbla GIP/GLP-1-effekten. Titrera dosen långsamt för att minska illamående.
Tenta-fokus
“Twincretin” = dubbel agonist på GIP- OCH GLP-1-receptorer. Samma kontraindikation som GLP-1-analoger: ärftlig medullär tyreoideacancer/MEN 2. Glukosberoende insulinfrisättning → låg hypoglykemirisk.