CuraKI

Guanfacin

Guanfacin

Kurs: Basvetenskap 4

KlassCentralt verkande alfa-2-adrenoceptoragonist
VerkningsmekanismSelektiv stimulering av postsynaptiska alfa-2A-receptorer i prefrontala cortex
HuvudindikationADHD (särskilt hos barn)
Viktigaste kontraindikationÖverkänslighet; försiktighet vid kardiovaskulär sjukdom

Vad är det?

  • Guanfacin (märkesnamn Intuniv för depotberedning) är en selektiv alfa-2A-adrenoceptoragonist som verkar centralt.
  • Används som icke-stimulerande alternativ vid ADHD, till skillnad från centralstimulantia som Metylfenidat.
  • Den äldre kortverkande beredningen (Tenex) användes främst mot Hypertoni.

Verkningsmekanism

  • Stimulerar postsynaptiska alfa-2A-receptorer i Prefrontala cortex och förstärker signalöverföring i nätverk som styr uppmärksamhet och impulskontroll.
  • Efterliknar effekten av Noradrenalin på dessa receptorer, vilket stärker arbetsminne och exekutiv funktion.
  • Till skillnad från Klonidin är guanfacin mer selektiv för alfa-2A och ger mindre sedering och blodtryckssänkning.
  • Central sympatikushämning ger sekundärt sänkt Blodtryck och puls.

Indikationer

  • ADHD hos barn och ungdomar (6-17 år), som monoterapi eller tillägg till stimulantia.
  • Kan vara särskilt lämplig vid samtidiga Tics eller sömnproblem.
  • Historiskt: Hypertoni.

Kontraindikationer och försiktighet

  • Överkänslighet mot substansen.
  • Försiktighet vid känd Bradykardi, AV-block, Hypotoni och andra kardiovaskulära tillstånd.
  • Försiktighet vid samtidig behandling med andra blodtryckssänkande eller sederande läkemedel.
  • Dosjustering vid nedsatt njur- och leverfunktion.

Biverkningar och interaktioner

  • Vanliga: Sedering, trötthet, huvudvärk, buksmärta, muntorrhet.
  • Kardiovaskulära: Bradykardi, hypotoni, och risk för reboundhypertoni vid abrupt utsättning.
  • Ska trappas ned långsamt.
  • Interaktioner: CYP3A4-hämmare (t.ex. Ketokonazol) höjer koncentrationen; förstärkt effekt med andra CNS-depressiva medel.

Klinisk pärla

Guanfacin är förstahandsval som icke-stimulerande ADHD-behandling när tics eller sömnstörning samexisterar - dess sederande effekt kan då vara en fördel snarare än en nackdel.

Tenta-fokus

Sätt aldrig ut guanfacin (eller klonidin) tvärt - risk för reboundhypertoni. Nedtrappning krävs.

Kopplingar

Graph View

Backlinks