Cyproheptadin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
Vad är det?
- Förstagenerations H1-antihistamin med kraftig antagonistisk effekt även på 5-HT2A-receptorn samt antikolinerga egenskaper.
- Huvudanvändning i akutsjukvården: antidot vid Serotonergt syndrom.
- Används även vid aptitstimulering hos barn, kluster- och migränprofylax i vissa länder samt vid kliande hudtillstånd.
Varför är det viktigt / Mekanism
Receptorprofil
| Receptor | Effekt av blockad |
|---|---|
| 5-HT2A/5-HT2C | Bryter serotonerg överaktivitet – hypertermi, myoklonier, agitation |
| H1 | Sedering, klådstillande |
| Muskarina | Muntorrhet, urinretention, takykardi |
| 5-HT2C (hypotalamus) | Ökad aptit och viktuppgång |
- Vid Serotonergt syndrom är det främst 5-HT2A-aktivering som driver den neuromuskulära bilden med klonus, hyperreflexi och hypertermi. Cyproheptadin blockerar receptorn kompetitivt och dämpar bilden inom en till några timmar.
- Finns endast som peroral beredning i Sverige – ges via sond hos den intuberade patienten. Detta är den praktiska begränsningen vid svårt sjuka.
Klinisk relevans & Diagnostik
Serotonergt syndrom – när cyproheptadin används
| Grad | Bild | Behandling |
|---|---|---|
| Mild | Tremor, diarré, hyperreflexi | Sätt ut utlösande läkemedel, observera |
| Måttlig | Klonus (särskilt fotklonus), okulär klonus, agitation, feber <40 °C | Bensodiazepiner, vätska, cyproheptadin 12 mg initialt sedan 2 mg var 2:a timme |
| Svår | Temp >41,5 °C, rigiditet, Rabdomyolys, Disseminerad intravasal koagulation | Intubation, muskelrelaxation, aktiv kylning – aldrig antipyretika |
- Utlösande kombinationer: SSRI + Tramadol, Metadon, linezolid, MAO-hämmare, triptaner, johannesört, MDMA.
- Viktig differentialdiagnos: Malignt neuroleptikasyndrom utvecklas långsamt (dagar) med blyrörsrigiditet och hyporeflexi, medan serotonergt syndrom kommer inom timmar med klonus och hyperreflexi, mest uttalat i nedre extremiteterna.
- Biverkningar av cyproheptadin: uttalad sedering, muntorrhet, viktuppgång; försiktighet vid glaukom, prostatahyperplasi och hos äldre.
Tenta-fokus
Antipyretika (paracetamol, NSAID) har ingen plats vid hypertermi orsakad av serotonergt syndrom eller malignt neuroleptikasyndrom. Värmen kommer från muskelaktivitet, inte från en förhöjd hypotalamisk börpunkt – behandlingen är sedering, muskelrelaxation och fysisk kylning.
Klinisk pärla
Fot- och okulär klonus är det mest specifika fyndet vid serotonergt syndrom och ingår i Hunters kriterier. Undersök alltid reflexerna – hyperreflexi talar för serotonergt syndrom, hyporeflexi och rigiditet för malignt neuroleptikasyndrom.
Klinisk pärla
Cyproheptadin finns bara peroralt. Hos den intuberade patienten krossas tabletterna och ges i sond – planera för det tidigt i stället för att upptäcka begränsningen mitt i handläggningen.
Kopplingar
Relaterat: Serotonergt syndrom, Malignt neuroleptikasyndrom, Tramadol, Metadon, Rabdomyolys, Illamående, Basvetenskap 5 Moment 1