Flutikason

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Inhalations-/lokal glukokortikoid
Verkningsmekanism	Aktiverar intracellulär Glukokortikoidreceptor och hämmar inflammation
Huvudindikation	Astma och Allergisk rinit
Viktigaste kontraindikation	Överkänslighet; obehandlad lokal infektion

Vad är det?

• Flutikason (som propionat i Flutide, som furoat i Avamys/Arnuity) är en potent syntetisk glukokortikoid för lokal behandling.
• Finns för inhalation (astma/KOL), nässpray (rinit) och kutant bruk.

Verkningsmekanism

• Passerar cellmembranet och binder den cytoplasmatiska glukokortikoidreceptorn.
• Komplexet transloceras till cellkärnan och modulerar gentranskription (transaktivering/transrepression).
• Minskar produktionen av proinflammatoriska cytokiner, hämmar Fosfolipas A2 och därmed Prostaglandiner/Leukotriener.
• Ger minskad inflammation, ödem och slemsekretion i luftvägarna.
• Hög lokal potens med uttalad first-pass-metabolism i levern - litet systemiskt upptag.

Indikationer

• Underhållsbehandling av Astma (inhalation), ofta i kombination med LABA (t.ex. salmeterol/vilanterol).
• Allergisk rinit (nässpray).
• Vissa fall av KOL.
• Inflammatoriska hudsjukdomar (kutan beredning).

Kontraindikationer och försiktighet

• Överkänslighet mot innehållet.
• Försiktighet vid pågående obehandlad luftvägsinfektion, Tuberkulos och svampinfektion.
• Vid höga doser: uppmärksamhet på systemiska kortikosteroideffekter.

Biverkningar och interaktioner

• Lokala: orofaryngeal candidainfektion (torsk), heshet och halsirritation - motverkas av munsköljning efter inhalation.
• Nasala: näsblödning, lokal irritation.
• Vid höga doser/långtidsbruk: binjurebarkssuppression, osteoporos, katarakt, hämmad längdtillväxt hos barn.
• Interaktioner: potenta CYP3A4-hämmare (t.ex. Ritonavir, Ketokonazol) kan kraftigt öka systemisk exponering och ge Cushings syndrom.

Klinisk pärla

Låt patienten skölja munnen efter varje inhalation - det minskar risken för orofaryngeal candida och heshet betydligt.

Tenta-fokus

Kombination av inhalationsflutikason med potenta CYP3A4-hämmare (t.ex. ritonavir) kan ge systemiska kortisoneffekter och iatrogent Cushings syndrom trots “bara inhalation”.

Kopplingar

• Glukokortikoider
• Astma
• Glukokortikoidreceptor
• LABA