Klorpromazin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Första generationens (typiskt) Antipsykotika, fentiazinderivat (lågpotent) |
| Verkningsmekanism | Blockerar D2-receptorer; brett receptorspektrum |
| Huvudindikation | Schizofreni/psykos, svårt illamående, hicka |
| Viktigaste kontraindikation | CNS-depression/koma, Parkinsons sjukdom, feokromocytom |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Hibernal |
| Administrering | Peroralt eller intramuskulärt |
| Särdrag | Det första antipsykotiska läkemedlet (1950-talet); lågpotent |
Vad är det?
- Klorpromazin är det ursprungliga första generationens (typiska) antipsykotikumet, ett lågpotent fentiazinderivat.
- Marknadsförs som Hibernal.
Verkningsmekanism
- Blockerar D2-receptorer i den mesolimbiska banan → dämpar positiva psykossymtom.
- Som lågpotent medel har det lägre D2-affinitet men uttalad blockad av andra receptorer: muskarina (antikolinergt), H1 (sedation), och alfa-1-adrenerga (ortostatism).
- Den breda receptorprofilen förklarar den karakteristiska biverkningsbilden.
Indikationer
- Schizofreni och akut psykos/agitation.
- Svårbehandlat illamående och kräkning (antiemetikum via D2-blockad i area postrema).
- Långdragen hicka.
Kontraindikationer och försiktighet
- Kraftig CNS-depression och koma.
- Parkinsons sjukdom.
- Feokromocytom.
- Försiktighet vid glaukom, prostatahypertrofi (antikolinergt), samt hos äldre med demens (ökad mortalitet).
Biverkningar och interaktioner
- Sedation och ortostatisk Hypotoni (H1- och alfa-1-blockad) – mer uttalat än för högpotenta medel.
- Antikolinerga effekter: muntorrhet, urinretention, förstoppning, dimsyn.
- Extrapyramidala symtom (mindre än för högpotenta medel) och Tardiv dyskinesi.
- Hyperprolaktinemi, QT-förlängning, fotosensibilisering, kolestas.
- Malignt neuroleptikasyndrom (sällsynt).
- Additiv effekt med andra CNS-dämpande, antikolinerga och QT-förlängande läkemedel.
Klinisk pärla
Lågpotenta neuroleptika ger mer sedation, ortostatism och antikolinerga effekter men färre extrapyramidala symtom – tvärtom mot högpotenta medel som flufenazin. Potens syftar på D2-affinitet, inte på klinisk effektivitet.
Tenta-fokus
Lågpotent typiskt neuroleptikum → mycket sedation/ortostatism/antikolinergt, mindre EPS. Skoltexemplet på det första antipsykotiska läkemedlet. Används även som antiemetikum och mot hicka.
Kopplingar
- Antipsykotika
- Schizofreni
- Dopaminreceptor
- Extrapyramidala symtom