Protamin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassAntidot, Heparinantagonist
VerkningsmekanismBinder och neutraliserar Heparin via jonisk bindning
HuvudindikationReversering av Heparin-effekt
Viktigaste kontraindikationTidigare svår reaktion; försiktighet fiskallergi/vasektomi

Vad är det?

  • Protamin (protaminsulfat) är ett starkt basiskt (positivt laddat) protein utvunnet ur fisksperma.
  • Används som antidot för att snabbt upphäva effekten av Heparin, t.ex. efter hjärtkirurgi eller vid överdos.

Verkningsmekanism

  • Protamin är kraftigt positivt laddat medan Heparin är kraftigt negativt laddat.
  • De två molekylerna binder varandra elektrostatiskt (jonisk bindning) och bildar ett stabilt, inaktivt komplex.
  • Detta neutraliserar heparinets Antitrombin III-medierade antikoagulerande effekt nästan omedelbart.
  • Neutraliserar effektivt Ofraktionerat heparin; endast delvis LMH och verkar inte på Fondaparinux.

Indikationer

  • Reversering av Heparin-antikoagulation efter t.ex. Hjärt-lungmaskin/kärlkirurgi.
  • Behandling av heparinöverdos med blödning.
  • Partiell reversering av Lågmolekylärt heparin vid allvarlig blödning.

Kontraindikationer och försiktighet

  • Tidigare allvarlig reaktion på protamin.
  • Ökad risk för överkänslighet hos patienter med fiskallergi, tidigare protaminexponering (NPH-insulin) eller efter Vasektomi (antikroppar).
  • Doseras noggrant – överdos av protamin har i sig antikoagulerande/blödningsökande effekt.

Biverkningar och interaktioner

  • Snabb administrering kan ge Hypotoni, Bradykardi och flush.
  • Allvarliga anafylaktoida reaktioner och pulmonell vasokonstriktion.
  • Rebound-antikoagulation kan uppträda efter initial neutralisering.
  • Interaktion: bildar även komplex med visst Insulin (NPH innehåller protamin).

Klinisk pärla

Ge protamin långsamt intravenöst – för snabb injektion utlöser hypotoni och bradykardi. Dosen beräknas efter mängden cirkulerande heparin (ca 1 mg protamin per 100 E heparin).

Tenta-fokus

Protamin neutraliserar ofraktionerat heparin fullständigt men lågmolekylärt heparin endast delvis, och har ingen effekt på fondaparinux eller DOAK. Paradoxalt: överdos av protamin ger själv ökad blödningsrisk.

Kopplingar

  • Heparin — läkemedlet som neutraliseras
  • Antitrombin III — heparinets verkningsväg som upphävs
  • Vitamin K — antidot för det andra klassiska antikoagulantiat, Warfarin