Ranitidin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | H2-receptorantagonist |
| Verkningsmekanism | Blockerar H2-receptorn på parietalceller |
| Huvudindikation | Magsår och GERD |
| Viktigaste kontraindikation | Överkänslighet (marknadsdraget pga NDMA) |
Vad är det?
- Ranitidin (märkesnamn Zantac) är en H2-receptorantagonist som minskar magsyraproduktionen.
- Observera: ranitidin har avregistrerats i EU och USA sedan 2020 pga fynd av den cancerframkallande föroreningen NDMA. Har historiskt/pedagogiskt värde och ersatts kliniskt av PPI och Famotidin.
Verkningsmekanism
- Kompetitiv antagonist på histamin H2-receptorn på parietalcellernas basolaterala membran i magslemhinnan.
- Blockering minskar den histaminstimulerade aktiveringen av H⁺/K⁺-ATPas och därmed syrasekretionen, framför allt nattlig och basal sekretion.
- Effekten är svagare än PPI eftersom histamin bara är en av flera stimuli (även Gastrin och Acetylkolin).
Indikationer
- Ventrikel- och duodenalsår.
- Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD).
- Zollinger-Ellisons syndrom.
- Symtomatisk dyspepsi.
Kontraindikationer och försiktighet
- Överkänslighet mot substansen.
- Dosjustering vid nedsatt Njurfunktion (renal elimination).
- Föroreningen NDMA är skälet till avregistreringen.
Biverkningar och interaktioner
- Generellt vältolererat: huvudvärk, yrsel, obstipation eller diarré.
- Till skillnad från Cimetidin hämmar ranitidin knappt CYP450 — få interaktioner.
- Höjt magsäcks-pH kan minska upptaget av pH-beroende läkemedel (t.ex. Ketokonazol).
Klinisk pärla
H2-blockerare ger snabb symtomlindring men toleransutveckling (takyfylaxi) sker inom dagar–veckor. Vid egentlig läkning av sår är PPI överlägsna.
Tenta-fokus
Ranitidin drogs tillbaka pga NDMA-kontaminering. Kunskapsmässigt: H2-blockad hämmar bara den histaminberoende syrasekretionen, medan PPI blockerar det sista gemensamma steget (protonpumpen).