Famotidin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | H2-receptorantagonist |
| Verkningsmekanism | Blockerar H2-receptorn på parietalceller |
| Huvudindikation | Magsår, GERD och dyspepsi |
| Viktigaste kontraindikation | Överkänslighet |
Vad är det?
- Famotidin (märkesnamn Pepcid) är en H2-receptorantagonist som minskar magsyraproduktionen.
- Den kliniskt dominerande H2-blockeraren idag – har till stor del ersatt Ranitidin (som drogs tillbaka pga NDMA).
Verkningsmekanism
- Kompetitiv antagonist på histamin-H2-receptorn på parietalcellernas basolaterala membran i magslemhinnan.
- Blockeringen minskar den histaminstimulerade aktiveringen av H⁺/K⁺-ATPas och därmed syrasekretionen, framför allt den basala och nattliga.
- Effekten är svagare än PPI eftersom Histamin bara är en av flera stimuli (även Gastrin och Acetylkolin).
Indikationer
- Ventrikel- och duodenalsår.
- Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) och nattliga refluxbesvär.
- Funktionell dyspepsi och egenvård vid halsbränna.
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Kontraindikationer och försiktighet
- Överkänslighet mot substansen eller andra H2-blockerare.
- Dosjustering vid nedsatt Njurfunktion (renal elimination).
- Höjt magsäcks-pH kan påverka absorptionen av pH-beroende läkemedel.
Biverkningar och interaktioner
- Generellt mycket vältolererat: huvudvärk, yrsel, förstoppning eller diarré.
- Till skillnad från Cimetidin hämmar famotidin inte CYP450 och har inga antiandrogena effekter – få interaktioner.
- Höjt pH minskar upptaget av t.ex. Ketokonazol och atazanavir.
- Toleransutveckling (takyfylaxi) kan uppträda inom dagar–veckor.
Klinisk pärla
Famotidin kan användas som tillägg till PPI till natten mot nattlig syragenombrottssekretion. Ingen CYP-hämning gör det till en säkrare H2-blockerare än cimetidin.
Tenta-fokus
H2-blockad hämmar endast den histaminberoende syrasekretionen, medan PPI blockerar det sista gemensamma steget (protonpumpen) och läker sår bättre. Famotidin saknar cimetidins CYP-hämning och antiandrogena biverkningar.