H2-blockerare

Kurs: MDBI

Typ	Läkemedelsgrupp — H2-receptorantagonister
Exempel	famotidin, cimetidin, (ranitidin — avregistrerat pga NDMA)
Effekt	Minskad magsyrasekretion från parietalceller
Indikation	GERD, peptiskt ulcus, dyspepsi
Relation till PPI	Svagare syrahämning; snabbare anslag, toleransutveckling

Vad är det?

• En grupp läkemedel som blockerar histamin-H2-receptorn på magsäckens parietalceller och därmed minskar produktionen av saltsyra.
• Var länge standard vid syrarelaterad sjukdom men har i hög grad ersatts av protonpumpshämmare (PPI), som ger kraftigare och mer uthållig syrahämning.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

Indikationer	Gastroesofageal reflux, duodenalsår, funktionell dyspepsi, symtomlindring; som tillägg/alternativ när PPI inte räcker eller tolereras
Verkningsmekanism	Kompetitiv antagonism på H2-receptorn → minskad cAMP-signalering i parietalcellen → nedreglerad K⁺-ATPas-driven syrasekretion, särskilt den histaminmedierade och nattliga basalsekretionen
Kontraindikationer	Känd överkänslighet; försiktighet/dosjustering vid nedsatt njurfunktion (renal elimination)
Försiktighet & biverkningar	Generellt vältolererade. Cimetidin hämmar CYP450 (interaktioner) och har antiandrogen effekt → gynekomasti. Toleransutveckling (takyfylaxi) vid regelbunden användning; kan maskera symtom vid ventrikelcancer

Kort om plats i terapin

• Snabbt anslag gör dem användbara vid behovsbehandling, men PPI är förstahandsval vid läkning av ulcus och esofagit.

Tenta-fokus

Mekanismen: H2-blockad på parietalcellen minskar den histaminmedierade syrasekretionen. Kunna skilja dem från PPI (som irreversibelt hämmar protonpumpen — kraftigare effekt). Cimetidins CYP-hämning och antiandrogena biverkningar är klassiska tentafrågor.

Klinisk pärla

Syrahämning (både H2-blockerare och PPI) kan maskera alarmsymtom vid ventrikelcancer — utred nytillkommen dyspepsi hos äldre eller med alarmsymtom innan man enbart syrahämmar.

Kopplingar

• Protonpumpshämmare — starkare syrahämmare, förstahandsval
• Parietalceller — målcell för syrahämningen
• Magsyra — sekretionen som hämmas
• GERD — central indikation
• Ulcus — peptisk sårsjukdom där syrahämning läker
• Cimetidin — den H2-blockerare med flest interaktioner/biverkningar