Cimetidin

Kurs: MDBI

Typ	H2-receptorantagonist (histamin-2-blockerare)
Klass	Syrahämmande läkemedel
Nyckelfynd	Hämmar magsyrasekretion från Parietalceller
Notera	Potent CYP450-hämmare, antiandrogen effekt

Vad är det?

• Cimetidin är den första H2-receptorantagonisten och hämmar histaminets stimulering av syrasekretion.
• Minskar både basal och stimulerad saltsyraproduktion i ventrikeln.
• I dag i stort ersatt av protonpumpshämmare och nyare H2-blockerare (famotidin) pga interaktioner och biverkningar.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

Indikationer	Peptiskt ulcus, Gastroesofageal reflux, Zollinger-Ellisons syndrom (högdos), stressulkusprofylax
Verkningsmekanism	Kompetitiv antagonist på H2-receptor på Parietalceller → ↓ cAMP → ↓ aktivering av H+/K+-ATPas (Protonpump) → ↓ Saltsyra
Kontraindikationer	Överkänslighet; dosjustering vid nedsatt njur-/leverfunktion
Försiktighet & biverkningar	CYP450-hämning → höjda nivåer av warfarin, fenytoin, teofyllin; antiandrogen effekt → Gynekomasti, impotens; konfusion hos äldre

Mekanistisk bakgrund

• Histamin från ECL-celler är den viktigaste stimulatorn av parietalcellens syrasekretion; Gastrin och Acetylkolin verkar delvis via histaminfrisättning.
• Genom att blockera H2-receptorn dämpar cimetidin den gemensamma slutvägen och sänker syrasekretionen kraftigt.
• Långvarig syrahämning → hypergastrinemi → ECL-cellshyperplasi (relevant för gastrisk NET).

Tenta-fokus

Cimetidin = prototyp-H2-blockerare. Två klassiska särdrag jämfört med övriga: potent CYP450-hämning (läkemedelsinteraktioner) och antiandrogen effekt (gynekomasti). Syrahämmare ger hypergastrinemi → ECL-cellshyperplasi.

Klinisk pärla

Vid utredning av NET: syrahämmande behandling (H2-blockerare/PPI) höjer både serumgastrin och serum-CgA — sätt ut före provtagning för att undvika falskt positiva värden.

Kopplingar

• H2-receptorantagonist — läkemedelsklassen
• Parietalceller — målcellen för syrahämning
• ECL-cell — histaminkälla; hyperplasi vid syrahämning
• Protonpumpshämmare — modernare alternativ
• Peptiskt ulcus — huvudindikation
• Gastrin — hypergastrinemi vid syrahämning