Pyrantel

Kurs: Basvetenskap 6

Typ	Antihelmintikum (tetrahydropyrimidin), depolariserande neuromuskulär blockerare hos nematoder
Beredning	Pyrantelembonat (pamoat), tabletter och oral suspension
Indikationer	Enterobius vermicularis (springmask), Ascaris lumbricoides, hakmask
Dosering	10 mg/kg (max 1 g) som engångsdos, upprepas efter 2 veckor
Nyckelegenskap	Absorberas nästan inte från tarmen → mycket få systemiska biverkningar

Vad är det?

• Ett receptfritt maskmedel som verkar lokalt i tarmlumen och paralyserar masken så att den drivs ut med tarmperistaltiken.
• I Sverige det vanligaste egenvårdsalternativet vid springmask (Bandy) tillsammans med Mebendazol.

Verkningsmekanism

• Verkar som agonist på nikotinerga acetylkolinreceptorer av nematodspecifik subtyp i maskens muskelceller.
• Ger ihållande depolarisering → spastisk paralys av masken (till skillnad från Piperazin som ger slapp paralys genom GABA-agonism - de två ska därför aldrig kombineras, effekterna tar ut varandra).
• Hämmar dessutom maskens acetylkolinesteras, vilket förstärker depolariseringen.
• Den förlamade masken kan inte hålla sig kvar mot tarmperistaltiken och utsöndras levande med avföringen.
• Selektivitet: nematodens receptorsubtyp skiljer sig från däggdjurets, och eftersom substansen dessutom knappt absorberas nås aldrig kliniskt relevanta koncentrationer vid den mänskliga motoriska ändplattan.

Spektrum

Parasit	Effekt
Enterobius vermicularis (springmask)	Mycket god (>90 %)
Ascaris lumbricoides (spolmask)	Mycket god
Ancylostoma duodenale, Necator americanus (hakmask)	God, kräver ofta 3 dagars behandling
Trichuris trichiura (piskmask)	Dålig - använd Mebendazol eller Albendazol
Strongyloides stercoralis	Ingen - använd Ivermektin
Cestoder (Taenia) och trematoder	Ingen - använd Prazikvantel

Farmakokinetik

• Embonatsaltet är svårlösligt och absorberas till <15 % - det är en avsiktlig egenskap som håller läkemedlet i tarmlumen där maskarna finns.
• Det lilla som absorberas metaboliseras i levern och utsöndras i urin; över 50 % återfinns oförändrat i faeces.
• Kan tas med eller utan mat; ingen laxering eller fasta krävs (till skillnad från äldre medel).

Dosering vid springmask

• 10 mg/kg som engångsdos, maximalt 1 g.
• Hela hushållet behandlas samtidigt, även symtomfria.
• Upprepa efter 2 veckor - läkemedlet dödar inte äggen, och autoinfektionscykeln (ägg under naglarna → mun) gör att en enda dos ofta inte räcker.
• Kompletterande hygienåtgärder är minst lika viktiga: byt sängkläder och underkläder samma dag, tvätta i 60 °C, klipp naglarna kort, duscha på morgonen, noggrann handtvätt.
• Vid hakmask ges 10 mg/kg dagligen i 3 dagar; komplettera med järnsubstitution vid anemi.

Biverkningar och säkerhet

• Ovanliga och milda: buksmärta, illamående, diarré, huvudvärk, yrsel, hudutslag.
• Transaminasstegring är sällsynt men rapporterad - försiktighet vid känd leversjukdom.
• Graviditet: begränsad dokumentation men den minimala absorptionen gör medlet till ett av de alternativ som kan övervägas efter första trimestern; behandling kan ofta skjutas upp.
• Amning: anses förenligt.
• Ålder: kan ges från 6 månader (i praktiken från 1 år i Sverige); mebendazol undviks helst under 2 års ålder.
• Interaktioner: antagonism med Piperazin - kombinera aldrig. Levamisol har samma mekanism → additiv toxicitet.

Resistens

• Anthelmintikaresistens är ett stort veterinärmedicinskt problem (får, häst) med mutationer i nikotinreceptorsubenheter.
• Hos humana nematoder är resistens ännu inte kliniskt betydelsefull, men massbehandlingsprogram övervakas.

Klinisk pärla

Vid springmask är det inte tabletten som avgör utfallet utan att hela hushållet behandlas samtidigt och att dosen upprepas efter två veckor. Utan detta återkommer infektionen inom en månad, och familjen tror felaktigt att läkemedlet inte fungerade.

Tenta-fokus

Pyrantel = spastisk paralys (nikotinreceptoragonist), piperazin = slapp paralys (GABA-agonist) - de motverkar varandra och får inte kombineras. Kom ihåg att pyrantel inte biter på piskmask och att diagnosen springmask ställs med tejpprov mot perianalhuden på morgonen, inte med faecesprov.

Kopplingar

• Enterobius vermicularis — vanligaste indikationen i Sverige
• Mebendazol — alternativpreparat med bredare nematodspektrum
• Albendazol — förstahandsval vid blandinfektion och vävnadsnematoder
• Ivermektin — krävs vid strongyloidiasis där pyrantel saknar effekt
• Prazikvantel — för bandmask och flundror, utanför pyrantels spektrum