Pyrantelpamoat

Kurs: Basvetenskap 6

Vad är det?

• Pyrantelpamoat är ett anthelmintikum mot tarmnematoder, tillgängligt receptfritt i många länder (i Sverige bl.a. via licens/veterinärt samt i vissa OTC-preparat).
• Används framför allt mot springmask, spolmask och hakmask.
• Pamoatsaltet är mycket dåligt vattenlösligt, vilket är själva poängen: läkemedlet stannar i tarmlumen där maskarna finns.

Verkningsmekanism

• Depolariserande neuromuskulär blockad hos masken: agonist på nikotinerga acetylkolinreceptorer i nematodens muskulatur.
• Ger persisterande depolarisation ⟶ spastisk paralys ⟶ masken släpper taget om tarmväggen och elimineras med peristaltiken.
• Hämmar dessutom maskens kolinesteras.
• Antagonistisk mot Piperazin, som ger slapp paralys via GABA-agonism — kombinera aldrig dessa.

Indikationer

• Enterobiasis (springmask) — behandla hela hushållet samtidigt, upprepa efter 2 veckor.
• Askariasis (spolmask).
• Hakmaskinfektion (Ancylostoma duodenale, Necator americanus).
• Sämre effekt vid piskmask — där föredras Mebendazol/Albendazol.

Dosering

• 11 mg/kg (max 1 g) som engångsdos, oberoende av föda.
• Vid springmask: upprepa dosen efter 2 veckor för att fånga nykläckta maskar (ägg dödas inte).
• Vid hakmask ges ofta 3 dagars kur.

Farmakokinetik

• Minimal systemisk absorption (<15 %) — hög lokal koncentration i tarmen, låg systemtoxicitet.
• Det lilla som absorberas metaboliseras i levern; utsöndras mest oförändrat i Avföring.

Biverkningar och försiktighet

• Vanligen milda och gastrointestinala: Illamående, Buksmärta, Diarré, aptitlöshet.
• Mer sällan Huvudvärk, yrsel, sömnighet, hudutslag och lätt Transaminasstegring.
• Försiktighet vid nedsatt leverfunktion; begränsad dokumentation under graviditet (undvik i första trimestern).
• Kan ge Tarmobstruktion-liknande bild vid massiv Askariasis eftersom paralyserade maskar klumpar ihop sig.

Interaktioner och resistens

• Antagonism med Piperazin (motsatta mekanismer).
• Kan höja teofyllinnivåer.
• Resistens är väl dokumenterad i veterinärmedicin (hästar, får) via förändrade nikotinreceptorsubenheter; hos människa än så länge sällsynt men följs.

Klinisk pärla

Vid springmask är läkemedlet bara halva behandlingen — hygienåtgärderna (klippa naglar, byta sängkläder, tvätta händer, behandla hela familjen och upprepa efter 2 veckor) avgör om reinfektion sker.

Tenta-fokus

Pyrantel = spastisk paralys (nikotinerg agonist). Piperazin = slapp paralys (GABA-agonist). Ivermektin = glutamatstyrda kloridkanaler. Albendazol/Mebendazol = hämmar Tubulin-polymerisering.

Kopplingar

• Enterobiasis — vanligaste indikationen
• Askariasis — behandlingsbar med engångsdos
• Albendazol — bredare alternativ med annan mekanism
• Tarmobstruktion — komplikation vid massiv maskbörda
• Visceral larva migrans — nematodsjukdom där pyrantel dock inte räcker