Albendazol och mebendazol
Kurs: Basvetenskap 6
Vad är det?
- Bensimidazoler — de viktigaste läkemedlen mot rundmaskar, och därtill mot larvstadier i vävnad (cysticerkos, echinokockos).
Varför är det viktigt / Mekanism
- Binder selektivt till maskens beta-tubulin och hindrar polymeriseringen av mikrotubuli. Utan fungerande mikrotubuli kan masken inte upprätthålla sitt cytoskelett eller sitt glukosupptag — den töms långsamt på energi och dör.
- Selektiviteten beror på betydligt högre affinitet för parasitens tubulin än för människans, men eftersom människan har samma grundstruktur finns en teoretisk toxicitetsrisk vid höga doser och långtidsbehandling.
- Albendazol absorberas systemiskt (särskilt tillsammans med fettrik måltid) och når därför larver i vävnad, cystor och CNS. Mebendazol absorberas nästan inte alls och verkar i huvudsak i tarmlumen.
- Denna farmakokinetiska skillnad avgör valet: tarmmask → endera; vävnads- eller CNS-parasit → albendazol.
Klinisk relevans & Diagnostik
- Indikationer: springmask, spolmask (Ascaris), piskmask (Trichuris), hakmask, strongyloidiasis (där dock ivermektin är förstahandsval), neurocysticerkos och echinokockos.
- Vid springmask behandlas hela hushållet samtidigt och dosen upprepas efter två veckor, eftersom läkemedlet inte dödar äggen och reinfektion är regel.
- Vid långtidsbehandling (echinokockos, neurocysticerkos) krävs kontroll av leverprover och blodstatus — transaminasstegring och benmärgspåverkan förekommer.
- Kontraindicerat under första trimestern på grund av teratogen effekt i djurstudier.
- Vid neurocysticerkos ges alltid kortikosteroider samtidigt för att dämpa den inflammatoriska reaktionen kring döende cystor.
Klinisk pärla
Albendazol tas med fettrik mat när man vill ha systemisk effekt, och kan tas fastande när man bara vill nå tarmlumen. Det är en av få gånger måltidsordningen direkt styr var läkemedlet verkar.
Tenta-fokus
Albendazol = systemiskt = vävnad och CNS. Mebendazol = luminalt = tarmen. Bensimidazoler binder beta-tubulin och blockerar glukosupptaget.
Kopplingar
Relaterat: Nematoder, Praziquantel, Ivermektin, Enterobius vermicularis, Neurocysticerkos, Echinokockos, Strongyloides stercoralis