Nimodipin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Kalciumkanalblockerare av dihydropyridintyp (cerebroselektiv) |
| Verkningsmekanism | Blockerar L-typs kalciumkanaler i glatt kärlmuskulatur → cerebral vasodilatation |
| Huvudindikation | Förebygga cerebral vasospasm efter aneurysmal Subaraknoidalblödning |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig potent CYP3A4-hämmare, svår Hypotoni |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Nimotop |
| Administrering | Peroralt (per os) var 4:e timme, ev. intravenöst |
| Särdrag | Hög lipofilicitet → passerar Blod-hjärnbarriären |
Vad är det?
- Nimodipin är en dihydropyridin-kalciumkanalblockerare med uttalad selektivitet för cerebrala kärl.
- Marknadsförs som Nimotop.
- Till skillnad från andra dihydropyridiner (t.ex. Amlodipin) används det inte primärt mot Hypertoni utan mot neurologisk vasospasm.
Verkningsmekanism
- Blockerar spänningskänsliga L-typs kalciumkanaler i glatt muskulatur i kärlväggen.
- Minskat inflöde av Ca²⁺ → minskad kontraktion → Vasodilatation, framför allt i cerebrala artärer.
- Hög lipofilicitet ger passage över Blod-hjärnbarriären och därmed cerebral selektivitet.
- Anses även ha neuroprotektiv effekt genom att begränsa Ca²⁺-inflöde i ischemiska neuron.
Indikationer
- Förebyggande av ischemiska neurologiska bortfall orsakade av cerebral vasospasm efter aneurysmal Subaraknoidalblödning (SAH).
- Behandling påbörjas tidigt och ges under cirka tre veckor.
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig behandling med potenta CYP3A4-hämmare (ökar plasmakoncentrationen kraftigt) – undvik även grapefruktjuice.
- Svår Hypotoni och uttalad Hjärtsvikt.
- Försiktighet vid Hjärnödem och kraftigt förhöjt intrakraniellt tryck.
- Intravenös administrering ska ske via central infusion med noggrann blodtrycksövervakning.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: Hypotoni, huvudvärk, flush, ödem, illamående.
- Reflektorisk takykardi.
- CYP3A4-substrat: enzymhämmare (t.ex. makrolider, azoler) höjer nivåerna; inducerare (t.ex. rifampicin, karbamazepin) sänker effekten kraftigt.
- Additiv blodtryckssänkning med andra antihypertensiva.
Klinisk pärla
Nimodipin förbättrar prognosen efter SAH huvudsakligen genom att minska ischemisk hjärnskada – effekten på själva angiografiska vasospasmen är mindre uttalad än den kliniska nyttan.
Tenta-fokus
Enda dihydropyridinen med cerebral selektivitet. Indikation = förebygga vasospasm efter aneurysmal subaraknoidalblödning, inte hypertoni. Ges peroralt trots att tillståndet är akut.
Kopplingar
- Kalciumkanalblockerare
- Subaraknoidalblödning
- Cerebral vasospasm
- Blod-hjärnbarriären