Amlodipin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Kalciumkanalblockerare (dihydropyridin) |
| Verkningsmekanism | Blockerar L-typ kalciumkanaler i kärlens glatta muskulatur |
| Huvudindikation | Hypertoni och Angina pectoris |
| Viktigaste kontraindikation | Uttalad Hypotoni; kardiogen chock; svår aortastenos |
Vad är det?
- Amlodipin (märkesnamn Norvasc) är en långverkande kalciumkanalblockerare av dihydropyridintyp.
- Ett av de vanligaste förstahandsläkemedlen vid Hypertoni.
Verkningsmekanism
- Blockerar spänningskänsliga L-typ kalciumkanaler framför allt i den glatta muskulaturen i kärlväggen.
- Minskat kalciuminflöde ger Vasodilatation och sänkt perifert kärlmotstånd (afterload).
- Dihydropyridiner är kärlselektiva och påverkar hjärtats retledning minimalt, till skillnad från Verapamil och Diltiazem.
- Lång halveringstid ger jämn effekt över dygnet.
Indikationer
- Hypertoni.
- Kronisk stabil och vasospastisk Angina pectoris.
- Kan kombineras väl med ACE-hämmare/ARB och tiaziddiuretika.
Kontraindikationer och försiktighet
- Uttalad Hypotoni och Kardiogen chock.
- Signifikant Aortastenos.
- Instabil angina och kort tid efter hjärtinfarkt.
- Försiktighet vid gravt nedsatt leverfunktion.
Biverkningar och interaktioner
- Vanligast: perifera ödem (ankelsvullnad) på grund av prekapillär vasodilatation.
- Ansiktsrodnad (flush), huvudvärk, yrsel, hjärtklappning.
- Gingivahyperplasi vid långtidsbruk.
- Interaktioner: CYP3A4-hämmare (t.ex. grapefruktjuice, Ketokonazol) höjer koncentrationen; förstärkt blodtryckssänkning med andra antihypertensiva.
Klinisk pärla
Amlodipininducerade ankelödem beror på vasodilatation och inte på vätskeretention - de svarar därför dåligt på diuretika men bättre på tillägg av ACE-hämmare/ARB.
Tenta-fokus
Skilj dihydropyridiner (amlodipin - kärlselektiva) från non-dihydropyridiner (verapamil/diltiazem - hjärtselektiva). Kombinera aldrig verapamil med betablockerare på grund av risk för AV-block.