Kolestyramin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Gallsyrabindare (anjonbytarharts) |
| Verkningsmekanism | Binder Gallsyror i tarmen → ökad utsöndring → uppreglering av LDL-receptorer |
| Huvudindikation | Hyperkolesterolemi; gallsyramalabsorption; klåda vid Kolestas |
| Viktigaste kontraindikation | Komplett gallvägsobstruktion; svår Hypertriglyceridemi |
Vad är det?
- Kolestyramin (märkesnamn Questran) är en icke-absorberbar Gallsyrabindare som verkar lokalt i tarmen.
- Binder gallsyror och används för lipidsänkning, mot gallsyrarelaterad diarré och mot klåda vid kolestatisk leversjukdom.
Verkningsmekanism
- Är ett positivt laddat jonbytarharts som binder negativt laddade Gallsyror i tarmlumen till ett icke-absorberbart komplex som utsöndras med faeces.
- Avbryter det enterohepatiska kretsloppet → levern måste omvandla mer Kolesterol till nya gallsyror.
- Detta tömmer levern på kolesterol och uppreglerar LDL-receptorer → ökat upptag och sänkt LDL-kolesterol i plasma.
- Vid gallsyramalabsorption minskar bindningen mängden gallsyror som når kolon och därmed den sekretoriska diarrén.
Indikationer
- Hyperkolesterolemi (tilläggsbehandling, t.ex. vid statinintolerans).
- Gallsyramalabsorption/kolagen diarré (t.ex. efter ileumresektion eller kolecystektomi).
- Klåda (pruritus) vid Kolestas.
- Binder toxiner/läkemedel vid vissa förgiftningar och vid Clostridioides difficile-associerad diarré.
Kontraindikationer och försiktighet
- Komplett gallvägsobstruktion (inga gallsyror når tarmen).
- Svår Hypertriglyceridemi (kan förvärras).
- Försiktighet vid förstoppning och vid malabsorption av fettlösliga vitaminer (Vitamin A, D, E, K).
Biverkningar och interaktioner
- Gastrointestinala: förstoppning, uppblåsthet, illamående (dålig följsamhet pga smak/konsistens).
- Kan höja triglyceriderna.
- Nedsatt upptag av fettlösliga vitaminer vid långtidsbruk.
- Interaktioner: binder många andra läkemedel i tarmen (t.ex. Warfarin, Digoxin, Levotyroxin, statiner) – ge övriga läkemedel 1 h före eller 4 h efter.
Klinisk pärla
Ett empiriskt “kolestyramintest” med snabb symtomlindring stödjer diagnosen gallsyramalabsorption vid kronisk vattnig diarré.
Tenta-fokus
Mekanismen: avbrutet enterohepatiskt kretslopp → ökad omvandling av kolesterol till gallsyra → uppreglerade LDL-receptorer. Kom ihåg tidsseparering av andra läkemedel och risk för höjda triglycerider.