Mykofenolat
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Immunsuppressivum (antimetabolit) |
| Verkningsmekanism | Hämmar inosinmonofosfatdehydrogenas och därmed purinsyntesen i lymfocyter |
| Huvudindikation | Profylax mot Transplantatavstötning |
| Viktigaste kontraindikation | Graviditet (teratogent) |
| Handelsnamn | Beredning |
|---|---|
| CellCept (mykofenolatmofetil) | Tablett, kapsel, oral lösning |
| Myfortic (mykofenolatnatrium) | Enterotablett |
Vad är det?
- Mykofenolat (mykofenolsyra) är ett immunsuppressivt läkemedel av antimetabolittyp.
- Används främst för att förhindra avstötning efter organtransplantation och vid vissa autoimmuna sjukdomar.
Verkningsmekanism
- Hämmar selektivt och reversibelt enzymet inosinmonofosfatdehydrogenas, nyckelenzymet i den de novo-purinsyntes som Lymfocyter är beroende av.
- T- och B-celler saknar den alternativa “salvage”-vägen och drabbas därför selektivt av hämmad DNA-syntes och proliferation.
- Ger dämpad antikropps- och cellmedierad immunreaktion.
Indikationer
- Profylax mot Transplantatavstötning efter njur-, hjärt- och levertransplantation (i kombination med Ciklosporin/Takrolimus och kortikosteroider).
- Off-label vid Lupusnefrit och andra autoimmuna tillstånd.
Kontraindikationer och försiktighet
- Graviditet och amning - kraftigt teratogent, kräver säker antikonception.
- Aktiv allvarlig infektion och svår GI-sjukdom.
- Regelbunden kontroll av blodbild pga Benmärgssuppression.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: GI-besvär (diarré, illamående), Leukopeni, Anemi, ökad infektionsrisk.
- Allvarliga: opportunistiska infektioner (CMV), ökad risk för Lymfom och hudcancer, sällsynt PML.
- Interaktioner: Antacida och kolestyramin minskar upptaget; samverkar med andra immunsuppressiva om ökad infektionsrisk.
Klinisk pärla
GI-biverkningar är dosbegränsande - byte från mykofenolatmofetil (CellCept) till enterodraget mykofenolatnatrium (Myfortic) kan minska diarrén hos vissa patienter.
Tenta-fokus
Selektiv verkan på lymfocyter beror på att de saknar salvage-vägen för puriner och är helt beroende av de novo-syntes via IMPDH. Starkt teratogent - graviditet absolut kontraindicerat.