Ciklosporin

Vad är det?

Ciklosporin är ett syntetiskt immunsuppressivt DMARD som hämmar calcineurin.

Mekanism

Ciklosporin binder till ett intracellulärt protein (cyklofilin) och det bildade komplexet hämmar calcineurin, vilket förhindrar defosforylering och aktivering av NFAT. Utan aktivt NFAT kan inte IL-2-genen transkriberas, vilket effektivt blockerar T-cellsproliferation.

Klinisk relevans & Diagnostik

Används brett vid organtransplantation (förhindrar avstötning) och vid vissa svåra autoimmuna sjukdomar. Har en smal terapeutisk bredd med risk för nefrotoxicitet och hypertoni vid för höga doser, vilket kräver noggrann monitorering av blodkoncentrationen.

Klinisk pärla

Ciklosporin och Takrolimus verkar via samma slutmekanism (calcineurinhämning) men binder till olika intracellulära proteiner (cyklofilin respektive FKBP) innan de når calcineurin – ett exempel på konvergent farmakologisk mekanism via olika molekylära vägar.

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: Calcineurin, Takrolimus, NFAT