Rosuvastatin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Statin (HMG-CoA-reduktashämmare) |
| Verkningsmekanism | Hämmar HMG-CoA-reduktas och därmed kolesterolsyntesen i levern |
| Huvudindikation | Hyperkolesterolemi, kardiovaskulär prevention |
| Viktigaste kontraindikation | Aktiv Leversjukdom, Graviditet |
| Handelsnamn | Beredning |
|---|---|
| Crestor | Tablett |
| Rosuvastatin (generika) | Tablett |
Vad är det?
- Rosuvastatin är en potent statin som sänker LDL-kolesterol och används för att förebygga hjärt-kärlsjukdom.
- Tillsammans med Atorvastatin räknas den till de mest effektiva statinerna.
Verkningsmekanism
- Hämmar kompetitivt enzymet HMG-CoA-reduktas, som katalyserar det hastighetsbegränsande steget i kolesterolsyntesen i levern.
- Minskad intracellulär kolesterolhalt uppreglerar LDL-receptorer på hepatocyterna, vilket ökar upptaget av LDL-kolesterol från blodet.
- Sänker även Triglycerider och höjer i viss mån HDL-kolesterol.
Indikationer
- Hyperkolesterolemi och blandad dyslipidemi.
- Primär och sekundär prevention av aterosklerotisk hjärt-kärlsjukdom.
Kontraindikationer och försiktighet
- Aktiv Leversjukdom eller kvarstående förhöjda transaminaser.
- Graviditet och amning.
- Försiktighet vid hög alkoholkonsumtion, Hypotyreos och nedsatt njurfunktion (dosjustering vid höga doser).
- Asiatiskt ursprung ger högre plasmakoncentration - lägre startdos.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: muskelvärk (Myalgi), huvudvärk, GI-besvär, förhöjda leverenzymer.
- Allvarliga men sällsynta: Rabdomyolys, myopati.
- Interaktioner: ökad myopatirisk med Ciklosporin, Gemfibrozil och vissa proteashämmare. Mindre CYP3A4-beroende än atorvastatin/simvastatin.
Klinisk pärla
Statiner tas traditionellt på kvällen eftersom kolesterolsyntesen är störst nattetid - men rosuvastatin har lång halveringstid och kan tas när som helst på dygnet.
Tenta-fokus
Verkningsmekanism: minskad leverkolesterol → UPPREGLERING av LDL-receptorer → ökat LDL-upptag från blodet. Muskelbiverkningar (myalgi, rabdomyolys) är det klassiska tentaämnet.