Metyrapon
Kurs: MDBI
aliases: [Metyrapone]
| Typ | Läkemedel (kortisolsynteshämmare) |
| Måltavla | 11β-hydroxylas i binjurebarken |
| Nyckelanvändning | Medicinsk kontroll av Cushings syndrom samt metyrapontest |
Vad är det?
- Ett läkemedel som hämmar enzymet 11β-hydroxylas (CYP11B1) och därmed sista steget i Kortisol-syntesen (11-deoxikortisol → kortisol). Sänker kortisolnivån och används både terapeutiskt och diagnostiskt.
Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer
| Indikationer | Medicinsk behandling av Cushings syndrom/Hyperkortisolism (t.ex. inför kirurgi eller vid inoperabel sjukdom); metyrapontest för att bedöma HPA-axelns ACTH-reserv |
| Verkningsmekanism | Blockerar 11β-hydroxylas → minskad kortisolproduktion → (vid test) bortfall av negativ feedback → ökat ACTH och stegring av 11-deoxikortisol |
| Kontraindikationer | Manifest Binjurebarksvikt; överkänslighet; försiktighet vid graviditet |
| Försiktighet & biverkningar | Risk för akut binjurebarksvikt; ansamling av mineralkortikoidprekursorer och androgener → Hypertoni, Hypokalemi, Hirsutism och akne; illamående, yrsel |
Vad testet visar
- Efter metyrapon ska en frisk HPA-axel svara med ökat ACTH och stigande 11-deoxikortisol. Uteblivet svar talar för central svikt.
Tenta-fokus
Metyrapon hämmar 11β-hydroxylas → 11-deoxikortisol stiger och kortisol faller. Utnyttjas i metyrapontestet för att bedöma HPA-axelns förmåga att öka ACTH.
Klinisk pärla
Eftersom substrat före blocket ansamlas (androgener, mineralkortikoidprekursorer) kan metyrapon ge hypertoni, hypokalemi och hirsutism — samt akut binjurebarksvikt om kortisol sänks för mycket.
Kopplingar
- Cushings syndrom — huvudindikation
- 11-beta-hydroxylas — enzymet som hämmas
- Kortisol — hormonet vars syntes blockeras
- ACTH — stiger vid intakt HPA-axel efter metyrapon
- Binjurebark — organet läkemedlet verkar på