Eplerenon
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Selektiv Aldosteronantagonist (mineralkortikoidreceptorantagonist) |
| Verkningsmekanism | Blockerar mineralkortikoidreceptorn för Aldosteron |
| Huvudindikation | Hjärtsvikt efter Hjärtinfarkt |
| Viktigaste kontraindikation | Hyperkalemi |
| Egenskap | Detalj |
|---|---|
| Handelsnamn | Inspra |
| Grupp | Kaliumsparande diuretikum |
| Fördel mot spironolakton | Selektiv – mindre hormonella biverkningar |
Vad är det?
- Eplerenon (Inspra) är en selektiv Aldosteronantagonist och kaliumsparande diuretikum.
- Används framför allt vid hjärtsvikt och hypertoni.
Verkningsmekanism
- Kompetitiv antagonist vid mineralkortikoidreceptorn i njurens distala tubuli.
- Blockerar effekten av Aldosteron – minskad natrium- och vattenretention samt minskad kaliumutsöndring.
- Motverkar aldosteronmedierad myokard- och kärlfibros, vilket är fördelaktigt vid Hjärtsvikt.
- Mer selektiv än Spironolakton och binder i liten grad till androgen- och progesteronreceptorer.
Indikationer
- Hjärtsvikt med nedsatt ejektionsfraktion, särskilt efter Hjärtinfarkt.
- Hypertoni (tilläggsbehandling).
Kontraindikationer och försiktighet
- Hyperkalemi (S-kalium > 5,0 mmol/L vid start).
- Svår Njursvikt.
- Samtidig behandling med starka CYP3A4-hämmare eller andra kaliumsparande medel.
Biverkningar och interaktioner
- Hyperkalemi – kräver monitorering av S-kalium och njurfunktion.
- Yrsel, trötthet, förhöjt kreatinin.
- Ökad kaliumrisk vid kombination med ACE-hämmare, ARB eller NSAID.
- CYP3A4-metabolism – interagerar med ketokonazol, verapamil.
Klinisk pärla
Eplerenon ger mindre gynekomasti och sexuella biverkningar än spironolakton tack vare sin receptorselektivitet – bra val hos män som inte tål spironolakton.
Tenta-fokus
Största risken är hyperkalemi, särskilt i kombination med ACE-hämmare/ARB. Kontrollera kalium och njurfunktion.
Kopplingar
- Aldosteronantagonist
- Aldosteron
- Hjärtsvikt
- Spironolakton
- Hyperkalemi