Aldosteronantagonist
Kurs: MDBI
| Typ | Läkemedelsgrupp — mineralkortikoidreceptor-antagonister (MRA) |
| Exempel | spironolakton (oselektiv), eplerenon (selektiv) |
| Effekt | Kaliumsparande; sänker blodtryck |
| Huvudindikationer | Primär aldosteronism, hjärtsvikt, resistent hypertoni |
Vad är det?
- Aldosteronantagonister blockerar mineralkortikoidreceptorn i njurens distala nefron/samlingsrör.
- De hämmar aldosteronets effekt → minskad natriumreabsorption och minskad kaliumutsöndring → mild diures och blodtryckssänkning med kaliumretention.
Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer
| Indikationer | Primär aldosteronism (särskilt bilateral hyperplasi), hjärtsvikt (HFrEF), resistent hypertoni, ascites vid levercirros |
| Verkningsmekanism | Kompetitiv antagonism av mineralkortikoidreceptorn → hämmad ENaC-medierad Na-reabsorption → Na/vatten ut, kalium sparas |
| Kontraindikationer | Hyperkalemi, svår njursvikt, Addison |
| Försiktighet & biverkningar | Hyperkalemi (särskilt med ACE-hämmare/ARB); spironolakton ger gynekomasti och menstruationsrubbning (antiandrogen effekt), eplerenon mindre; monitorera kalium och kreatinin |
Vad skiljer spironolakton från eplerenon?
- Spironolakton är oselektiv och binder även androgen-/progesteronreceptorer → endokrina biverkningar.
- Eplerenon är selektiv MRA med färre hormonella biverkningar men svagare effekt.
Tenta-fokus
MRA = kompetitiv mineralkortikoidreceptor-blockad → kaliumsparande blodtryckssänkning. Viktigaste/farligaste biverkan = hyperkalemi, särskilt tillsammans med ACE-hämmare/ARB.
Klinisk pärla
Spironolakton är förstahandsmedicin vid primär aldosteronism som inte opereras. Ger gynekomasti? Byt till eplerenon.
Kopplingar
- Aldosteron — hormonet vars receptor blockeras.
- Mineralkortikoidreceptor — den molekylära måltavlan.
- Primär aldosteronism — central medicinsk indikation.
- Spironolakton — oselektiv prototyp med antiandrogena effekter.
- Eplerenon — selektivt alternativ.
- Hyperkalemi — viktigaste biverkan och risk.