Celecoxib

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassSelektiv COX-2-hämmare (coxib), typ av NSAID
VerkningsmekanismSelektiv hämning av COX-2 → minskad prostaglandin-syntes
HuvudindikationArtros och reumatoid artrit
Viktigaste kontraindikationEtablerad hjärt-kärlsjukdom och ischemisk hjärtsjukdom

Vad är det?

  • Celecoxib (märkesnamn Celebra) är en selektiv COX-2-hämmare, en undergrupp av NSAID.
  • Utvecklad för att ge antiinflammatorisk och smärtstillande effekt med mindre magbiverkningar än traditionella NSAID.

Verkningsmekanism

  • Hämmar selektivt enzymet COX-2 (cyklooxygenas-2) som induceras vid inflammation.
  • Minskar produktionen av inflammatoriska prostaglandiner och därmed smärta, feber och inflammation.
  • Sparar i stor utsträckning COX-1, som skyddar magslemhinnan och medierar trombocytaggregation via tromboxan.

Indikationer

Kontraindikationer och försiktighet

Biverkningar och interaktioner

  • Ökad kardiovaskulär risk (hjärtinfarkt, stroke) pga rubbad balans mellan prostacyklin och tromboxan.
  • Vätskeretention, ödem och hypertoni.
  • Njurpåverkan och risk för akut njursvikt, särskilt tillsammans med ACE-hämmare och diuretika (triple whammy).
  • Mindre magbiverkningar än icke-selektiva NSAID men inte helt utan risk.

Klinisk pärla

COX-2-selektivitet minskar magsårsrisken men på bekostnad av ökad kardiovaskulär risk – väg alltid GI-risk mot hjärt-kärlrisk hos den enskilda patienten.

Tenta-fokus

COX-2-hämmare sparar COX-1 (mage, trombocyter) men hämmar endotelets prostacyklin utan att hämma trombocyternas tromboxan → protrombotisk effekt och ökad hjärt-kärlrisk.

Kopplingar