Celecoxib
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Selektiv COX-2-hämmare (coxib), typ av NSAID |
| Verkningsmekanism | Selektiv hämning av COX-2 → minskad prostaglandin-syntes |
| Huvudindikation | Artros och reumatoid artrit |
| Viktigaste kontraindikation | Etablerad hjärt-kärlsjukdom och ischemisk hjärtsjukdom |
Vad är det?
- Celecoxib (märkesnamn Celebra) är en selektiv COX-2-hämmare, en undergrupp av NSAID.
- Utvecklad för att ge antiinflammatorisk och smärtstillande effekt med mindre magbiverkningar än traditionella NSAID.
Verkningsmekanism
- Hämmar selektivt enzymet COX-2 (cyklooxygenas-2) som induceras vid inflammation.
- Minskar produktionen av inflammatoriska prostaglandiner och därmed smärta, feber och inflammation.
- Sparar i stor utsträckning COX-1, som skyddar magslemhinnan och medierar trombocytaggregation via tromboxan.
Indikationer
- Symtomatisk behandling av artros.
- Reumatoid artrit.
- Ankyloserande spondylit.
- Akut smärta där man vill minimera gastrointestinal risk.
Kontraindikationer och försiktighet
- Etablerad ischemisk hjärtsjukdom, hjärtsvikt (NYHA II–IV), cerebrovaskulär sjukdom och perifer artärsjukdom.
- Aktivt magsår eller gastrointestinal blödning.
- Svår njursvikt och leversvikt.
- Korsöverkänslighet med sulfonamider och andra NSAID.
Biverkningar och interaktioner
- Ökad kardiovaskulär risk (hjärtinfarkt, stroke) pga rubbad balans mellan prostacyklin och tromboxan.
- Vätskeretention, ödem och hypertoni.
- Njurpåverkan och risk för akut njursvikt, särskilt tillsammans med ACE-hämmare och diuretika (triple whammy).
- Mindre magbiverkningar än icke-selektiva NSAID men inte helt utan risk.
Klinisk pärla
COX-2-selektivitet minskar magsårsrisken men på bekostnad av ökad kardiovaskulär risk – väg alltid GI-risk mot hjärt-kärlrisk hos den enskilda patienten.
Tenta-fokus
COX-2-hämmare sparar COX-1 (mage, trombocyter) men hämmar endotelets prostacyklin utan att hämma trombocyternas tromboxan → protrombotisk effekt och ökad hjärt-kärlrisk.
Kopplingar
- NSAID
- COX-2-hämmare
- Prostaglandiner
- Artros
- Kardiovaskulär risk