Alfareceptor

Kurs: MDBI

Typ	G-proteinkopplad adrenerg receptor
Ligander	Noradrenalin > adrenalin
Subtyper	α1 (Gq) och α2 (Gi)
Huvudeffekt α1	Vasokonstriktion

Vad är det?

• Alfareceptorer är adrenerga G-proteinkopplade receptorer som förmedlar effekter av katekolaminer från sympatiska nervsystemet och binjuremärgen.

Subtyper och funktion

• α1 (Gq → IP₃/DAG → ↑Ca²⁺): vasokonstriktion, mydriasis, sammandragning av sfinktrar (blåshals, prostata).
• α2 (Gi → ↓cAMP): presynaptisk negativ återkoppling som hämmar noradrenalinfrisättning; hämmar även insulinsekretion.

Signalering

• Binder noradrenalin med högre affinitet än adrenalin.
• α1 höjer intracellulärt kalcium → kontraktion av glatt muskulatur; α2 sänker cAMP centralt och perifert.

Klinisk / farmakologisk koppling

• Alfablockad (fenoxibensamin, doxazosin) används vid feokromocytom och BPH.
• α2-agonister (klonidin) är centralt verkande sympatikushämmare mot hypertoni.
• Vid feokromocytom driver katekolaminöverskott via α1 den svåra hypertonin.

Tenta-fokus

α1 = vasokonstriktion (Gq, ↑Ca²⁺); α2 = presynaptisk broms på noradrenalinfrisättning (Gi, ↓cAMP). Blockad av α1 är grunden för preoperativ feokromocytombehandling.

Klinisk pärla

Att klonidin (α2-agonist) sänker blodtrycket förvånar tills man minns att α2 sitter presynaptiskt och stänger av sympatikuspåslaget centralt.

Kopplingar

• Katekolaminer — de endogena agonisterna.
• Alfablockad — terapeutisk blockad av receptorn.
• Feokromocytom — sjukdom med patologiskt α-påslag.
• Noradrenalin — huvudligand med hög α-affinitet.
• Betareceptor — den adrenerga systerreceptorn att kontrastera mot.
• Binjuremärg — källa till cirkulerande katekolaminer.