Adrenerg receptor

Kurs: MDBI

Typ	G-proteinkopplad receptor (adrenoceptor)
Ligander	Adrenalin och Noradrenalin
Nyckelfynd	Medlar sympatikuseffekter; mål vid feokromocytombehandling

Vad är det?

• Adrenerg receptor (adrenoceptor) är en G-proteinkopplad receptor som binder katekolaminer (adrenalin, noradrenalin) och förmedlar det sympatiska nervsystemets effekter.
• Delas i alfa (α1, α2) och beta (β1, β2, β3) med olika signaltransduktion och organeffekter.

Funktion/Uttryck

• α1: Gq → vasokonstriktion, ökat blodtryck. α2: Gi → hämmar noradrenalinfrisättning.
• β1: Gs → ökad hjärtfrekvens/kontraktilitet. β2: Gs → bronkdilatation, vaskulär relaxation. β3: lipolys.

Diagnostisk användning

• Förståelsen är central för feokromocytom/paragangliom, där tumören översvämmar receptorerna med katekolaminer.

Klinisk koppling

• Feokromocytom: ge alfablockad (Fenoxibensamin) FÖRE betablockad — annars oemotsagd α-medierad vasokonstriktion → hypertensiv kris.
• Betablockerare vid hjärtsvikt/hypertoni/arytmi; alfablockerare vid prostatahyperplasi; beta-2-agonister vid astma.

Tenta-fokus

Ordningen vid feokromocytom: α-blockad först, sedan β-blockad. Kunna para receptorsubtyp → G-protein → organeffekt (α1-Gq-kärl, β1-Gs-hjärta, β2-Gs-bronk).

Klinisk pärla

Ge aldrig en oselektiv betablockerare ensam till en patient med obehandlat feokromocytom — blockerad β2-vasodilatation lämnar α1-vasokonstriktionen fri och kan utlösa en hypertensiv kris.

Kopplingar

• Feokromocytom — tumören som styr farmakologin
• Katekolaminer — receptorernas ligander
• Fenoxibensamin — alfablockeraren som ges först
• Betablockerare — motverkar β-medierade effekter
• Sympatiska nervsystemet — det system receptorerna tillhör