Kalcimimetika
Kurs: MDBI
| Typ | Läkemedelsgrupp — allosteriska aktivatorer av kalciumkänsliga receptorn (CaSR) |
| Exempel | Cinacalcet (peroralt), etelkalcetid (i.v.) |
| Effekt | Sänker PTH och S-kalcium |
| Huvudindikation | Sekundär hyperparatyreoidism vid dialys |
Vad är det?
- Kalcimimetika är läkemedel som härmar kalcium vid kalciumkänsliga receptorn (CaSR) på paratyreoideacellerna.
- De ökar receptorns känslighet för extracellulärt kalcium → minskad PTH-frisättning redan vid oförändrad kalciumnivå.
- Till skillnad från kirurgi ger de en medicinsk sänkning av PTH och kalcium.
Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer
| Indikationer | Sekundär hyperparatyreoidism hos dialyspatienter; paratyreoideacancer med hyperkalcemi; svår primär hyperparatyreoidism när kirurgi ej är möjlig |
| Verkningsmekanism | Allosterisk aktivering av CaSR → sänkt PTH-sekretion → minskad osteoklastisk benresorption och sänkt S-kalcium |
| Kontraindikationer | Hypokalcemi (S-kalcium under normalgräns) — måste korrigeras/undvikas före insättning |
| Försiktighet & biverkningar | Hypokalcemi (viktigast), illamående/kräkning, QT-förlängning sekundärt till hypokalcemi; kräver monitorering av S-kalcium |
Vad skiljer från D-vitaminanaloger?
- Kalcitriol/analoger sänker också PTH men höjer kalcium och fosfat; kalcimimetika sänker kalcium — de är därför komplementära vid renal sekundär hyperparatyreoidism.
Tenta-fokus
Kalcimimetika = allosteriska CaSR-agonister → sänker PTH OCH kalcium. Detta skiljer dem från D-vitaminanaloger som sänker PTH men höjer kalcium. Vanligaste/viktigaste biverkan = hypokalcemi.
Klinisk pärla
Tänk “kalcium-lurare”: läkemedlet får paratyreoideacellen att tro att kalciumnivån är hög → den stänger av PTH. Därför är hypokalcemi både förväntad effekt och främsta risk.
Kopplingar
- Kalciumkänslig receptor — receptorn läkemedlet aktiverar.
- Sekundär hyperparatyreoidism — huvudindikationen (dialys).
- Paratyreoideacancer — palliativ kalciumsänkning när kirurgi ej räcker.
- PTH — hormonet vars sekretion hämmas.
- Hyperkalcemi — det tillstånd behandlingen motverkar.